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Pharmacokinetic of Atorvastatin Calcium

  • Author:Kathy
  • Source:Hubei Ocean Biotech Co.,Ltd.
  • Release on :2016-10-21


Absorption: Atorvastatin Calcium after oral absorption quickly; Peak plasma concentration of 12 hours. Degree of absorption with atorvastatin dose proportional increase. Compared with the solution of Atorvastatin Calcium bioavailability of 95% to 95%. The absolute bioavailability of about 12%. HMG - CoA reductase inhibitory activity of the whole body exploitation degree is about 30%. Systemic exploitation degree is low due to enter human body circulation gastric mucosa to remove and/or liver first before effect.

 

Distribution: The average distribution of atorvastatin volume is about 381 l. More than 98% of atorvastatin combined with plasma proteins.

 

Metabolism: Atorvastatin Calcium by cytochrome P4503A4 metabolized to ortho and registration of the hydroxyl derivatives and other beta oxidation products. In vitro experiment, ortho and contrapuntal hydroxylation metabolite of HMG CoA reductase inhibitory effect and atorvastatin. To HMG CoA reductase inhibitory activity of about 70% is produced by the metabolic activity.


Eliminate: Atorvastatin Calcium mainly after the liver and/or extrahepatic metabolism by bile removal. But atorvastatin like without obvious enterohepatic circulation again. The average atorvastatin plasma elimination half-life of about 14 hours. Because of the action of the active metabolites, atorvastatin on HMG CoA reductase - the half-life of about 20 to 30 hours.

 


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