News

Pharmacokinetics of Carvedilol

  • Author:Kathy
  • Source:Hubei Ocean Biotech Co.,Ltd.
  • Release on :2016-11-16


 

Carvedilol easily absorbed after oral, absolute bioavailability (F) is about 25% ~ 35%, and had obvious effect, phase elimination half-life (t1/2 b) is about 7 ~ 10 hours. When taken with food, its absorption of slow, but had no significant effect on bioavailability, and can decrease the risk of causing orthostatic hypotension. Carvedilol for alkaline lipid compounds, combined with plasma protein rate greater than 98%. The steady state distribution volume is about 1.5 L, plasma clearance of 500 ~ 700 ml/min. Carvedilol metabolic completely, its metabolites by bile first, then through the eduction of excrement and urine, less than 2% to prototype in urine. 30 mg of eight single healthy subjects taking the goods, to determine pharmacokinetic, blood drug concentration peak (Cmax) is 89.89 ng/ml, phase elimination half-life (t1/2 b) for 2.01 hours, the area under the curve (AUC), 233.1 (ng·h)/ml. The goods of oral absorbed quickly and completely, food can slow absorption, bring to a peak time delay. Because of the significant first over metabolism, absolute bioavailability of 25% ~ 35%. Plasma protein combined rate at about 98%. At about 1 hour can achieve maximum serum concentration. The distribution of apparent volume stability, which is about 115 l. Terminal to eliminate T1/27 ~ 10 hours. The goods after oral stereoselectivity first metabolism, the body healthy subjects carvedilol right-lateral body level of plasma is left-handed body of 2 ~ 3 times, the right body terminal eliminate T1/2 to 5 ~ 9 h, left-handed body for 7 ~ 11 h. Drugs widely in the liver metabolism, mainly for P450 enzymes are CYP2D6 and CYP2C9, other CYP3A4, 2 c19, a2 1 and 2 e1. The benzene ring to methylation and hydroxylation of three with beta blockers active metabolites, but faint, dilate blood vessels active plasma concentration is about 1/10 of carvedilol, pharmacokinetic similar to technical. Carvedilol < 2% to prototype through the urine, plasma clearance rate is 500 ~ 700 ml/min, metabolic product mainly through bile into the feces. Patients with cardiac insufficiency of steady blood drug concentration increased in proportion with the increase of the dose, the higher average AUC and Cmax, terminal to eliminate T1/2 are similar to those of healthy subjects. Patients with liver and kidney dysfunction, increased plasma concentrations of carvedilol. The elderly carvedilol plasma levels of about 50% higher than the young.

 

Hubei Ocean Biotech Co., Ltd, a leading professional chemical industry enterprise with integrating production and trade for global valued customer with our superior quality and reliable cooperation. Should you have any interest in our APIs Pharma Products, welcome to take view at our site and be feel free to contact me.